في الذكور، تتوسط الأندروجينات نمو وتطور الأعضاء الجنسية الذكرية وتطور والحفاظ على الخصائص الجنسية الثانوية. كما تعمل الأندروجينات عمومًا على زيادة عملية بناء البروتين وتقليل عملية هدم البروتين. يؤدي تناول الأندروجينات من الخارج إلى تنشيط آليات التغذية الراجعة مما يؤدي إلى انخفاض إنتاج هرمون التستوستيرون الداخلي.
ميثيل تستوستيرون هو ناهض لمستقبلات الأندروجين الاصطناعية. ميثيل تستوستيرون هو محاكي للتستوستيرون يستخدم لعلاج الرجال الذين يعانون من نقص التستوستيرون. بالإضافة إلى ذلك، يتم استخدامه في علاج سرطان الثدي لدى النساء بعد انقطاع الطمث كعامل مضاد للأورام. ميثيل تستوستيرون هو مشتق من التستوستيرون يحمل مجموعة ميثيل في موضع ألفا 17 والتي تزيد وظيفيًا من التوافر البيولوجي. يرتبط ميثيل تستوستيرون بمستقبلات الأندروجين السيتوبلازمية ويعمل مجمع المستقبلات الربيطة كعامل نسخ ينظم التعبير عن الجينات المستجيبة للأندروجين. الجينات المستجيبة للأندروجين مسؤولة عن نمو وتطور الأعضاء الجنسية الذكرية والخصائص الجنسية الثانوية. تعمل العوامل الابتنائية مثل ميثيل تستوستيرون على تحفيز عملية الابتنائية وتمنع الهدم وبالتالي تحفز نمو كتلة العضلات والقوة والقدرة.
يعد ميثيل تستوستيرون أحد العلاجات الأندروجينية الاصطناعية العديدة. الاستخدام العام للأندروجينات الخارجية مثل ميثيل تستوستيرون محدود ويتم مراقبته بعناية حيث يمكن أن تحدث آثار جانبية غير مرغوب فيها كبيرة مثل نمو البروستاتا. في الآونة الأخيرة تم تطوير منظمات مستقبلات الأندروجين غير الستيرويدية التي يمكنها تنشيط مستقبلات الأندروجين ولكنها لا تتحول إلى ديهيدروتستوستيرون أو تتحول إلى هرمون الاستراديول وبالتالي لا تظهر آثارًا جانبية غير مرغوب فيها.
