مسحوق سارمس GW501516 (كاردارين) / GSK-516 CAS 317318-70-0 لفقدان الدهون وتحسين القدرة على التحمل

اسم المنتج: GW-501516

تفاصيل المنتج:

اسم المنتج: 2- (4 - (2- (4- (Trifluoromethyl) phenyl] -5-methylthiazol-4-yl) methylthio) -2-methylphenoxy) acetic acid
المرادفات: 2- (4 - (2- (4- (TRIFLUOROMETHYL) PHENYL) -5-METHYLTHIAZOL-4-YL) METHYLTHIO) -2-METHYLPHENOXY) حمض الخليك ؛ 2- [2-Methyl-4 - [[[ 4-ميثيل -2 [4- (ثلاثي فلورو ميثيل) فينيل] -5-ثيازوليل] ميثيل] ثيو] فينوكسي] حمض أسيتيك ؛ ميثيل-ميثيل-ثلاثي فلورو ميثيل فينيل-ثيازول-ميثيل سلفانيل-فينوكسي-أسيتيك ؛ 2- (4 - (((( 2- (4- (ثلاثي فلورو ميثيل) فينيل) -4-ميثيل ثيازول-5-يل) ميثيلثيو) -2-ميثيل فينوكسي) حمض أسيتيك ؛ GW 1516 ؛ 2- (2-ميثيل -4 - ((5-ميثيل-2- ( 4- (ثلاثي فلورو ميثيل) فينيل) ثيازول-4-يل) ميثيلثيو) فينوكسي) حمض أسيتيك ؛ GW501516 ، حمض حر ؛ GSK-516
CAS: 317318-70-0
مف: C21H18F3NO3S2
ميغاواط: 453.5
نقاء: 99٪
التطبيق: الخصائص الكيميائية صلبة بيضاء
الصف: درجة صيدلانية

الاستعمال: للسمنة والسكري واضطراب شحميات الدم وأمراض القلب والأوعية الدموية
دواء تجريبي يهدف إلى التحكم في الدهون وزيادة مستوى الكوليسترول الحميد أو الكوليسترول الجيد في مجرى الدم. مركب ثيازوليل نافذ للخلايا يعمل كمحفز قوي وعالي التقارب ومحفز PPARδ. يعرض انتقائية لـ PPARδ مقارنة بـ PPARα و PPARγ. لا تمارس أي نشاط ضد مستقبلات نووية أو غير نووية أخرى تم الإبلاغ عن زيادة تدفق الكوليسترول وتعبير ABAC1 في الضامة والخلايا الليفية وخلايا الأمعاء.

وصف GW501516:

الكلمات الرئيسية: فقدان الدهون ، وتحسين القدرة على التحمل ، وعدم وجود آثار جانبية ، وكمال الأجسام ، وعلاج السمنة بالإضافة إلى يساعد على الاحتفاظ بالكتلة الخالية من الدهون ، ويزيد من كتلة العضلات.

تم تجميع Cardarine (GW-501516) في فئة SARMS ، ولكن في الهيكل والتعريف ، هو مُعدِّل PPAR. كمُحَوِّل PPAR ، فإنه ينشط بروتين كيناز المنشط AMP ويحفز امتصاص الجلوكوز في أنسجة العضلات الهيكلية. تمتلك GW-501516 القدرة على عكس مشاكل التمثيل الغذائي عن طريق تحفيز أكسدة الأحماض الدهنية. يعتبر علاجًا قويًا للسمنة والحالات الأخرى ذات الصلة.

GW501516 هو اسم عقار Glaxo Wellcome (يشير GW إلى الشركة والرقم هو رقم المنتج). يُعرف أيضًا باسم GW-501،516 ، GW1516 ، GSK-516). وهو ناهض لمستقبلات PPARδ ولم يتم تناوله أكثر من التجارب السريرية. على هذا النحو محظور في الرياضة. يناسب عددًا من الأماكن في القائمة ، بما في ذلك على وجه التحديد "ناهضات مستقبلات البيروكسيسوم المنشط المنشط δ (PPARδ) (مثل GW501516)". ولكنه سيندرج أيضًا ضمن قسم WADA الجديد للقبض على جميع "المواد غير المعتمدة" والذي يهدف إلى منع استخدام أي عقار غير مرخص من قبل الرياضيين.

GW501516 (المعروف أيضًا باسم GW-501،516، GW1516، GSK-516) هو PPAR&؛ ناهض المستقبلات الذي تم اختراعه بالتعاون بين Ligand Pharmaceuticals و GlaxoSmithKline في التسعينيات ، تم إدخاله في التطوير السريري كعقار مرشح للأمراض الأيضية وأمراض القلب والأوعية الدموية ، وتم التخلي عنه في عام 2007 لأن التجارب على الحيوانات أظهرت أن العقار تسبب في تطور السرطان بسرعة في عدة أجهزة.

في عام 2007 نُشر بحث يُظهر أن الجرعات العالية من GW501516 المعطاة للفئران حسنت بشكل كبير من أدائها البدني. نوقش العمل على نطاق واسع في وسائل الإعلام الشعبية ، وأدى إلى ظهور سوق سوداء لمرشح المخدرات وتعاطيها من قبل الرياضيين كعامل منشطات.

التطبيقات:

يمكن استخدام GW501516 من قبل الرياضيين كدواء محسن للأداء لم يتم التحكم فيه حاليًا من خلال اللوائح أو الكشف عنه من خلال الاختبارات القياسية. ونتيجة لذلك ، طور أحد الباحثين الرئيسيين من الدراسة الخاصة بتعزيز القدرة على التحمل اختبار بول للكشف عن العقار ، وجعله متاحًا للجنة الأولمبية الدولية.
GW يحفز امتصاص الجلوكوز وأنسجة العضلات والهيكل العظمي. يحرق الدهون عن طريق تحفيز أكسدة الأحماض الدهنية. يقترح&كعلاج محتمل للسمنة بسبب قدرة&على إذابة الدهون بسرعة. أيضًا ، يقال إن الكاردارين يزيد HDL بمتوسط ​​79٪ (كوليسترول جيد) ويقلل LDL (الكوليسترول السيئ) في تجارب المرحلة الثانية الحالية. GW 501516 هو ناهض PPARδ. تساعد هذه على زيادة مستويات HDL لديك من خلال التعبير المعزز لناقل الكوليسترول ABCA1.

GW يحفز امتصاص الجلوكوز وأنسجة العضلات والهيكل العظمي. يحرق الدهون عن طريق تحفيز أكسدة الأحماض الدهنية. يُقترح كعلاج محتمل للسمنة نظرًا لقدرتها على إذابة الدهون بسرعة. أيضًا ، يقال إن الكاردارين يزيد HDL بمتوسط ​​79٪ (كوليسترول جيد) ويقلل LDL (الكوليسترول السيئ) في تجارب المرحلة الثانية الحالية. GW 501516 هو ناهض PPARδ. تساعد هذه على زيادة مستويات HDL لديك من خلال التعبير المعزز لناقل الكوليسترول ABCA1.

الوظائف:

تم إجراء العديد من الدراسات البحثية على الفئران باستخدام Cardarine (GW-501516). GW هو ناهض انتقائي ، أو منشط ، لمستقبل PPAR. يؤدي ربط GW-501516 بـ PPAR إلى تجنيد المنشط المشارك PGC-1a. ينظم مركب PPAR / المنشط المشترك بعد ذلك التعبير عن البروتينات المشاركة في إنفاق الطاقة.

أظهر GW-501516 أيضًا زيادة التمثيل الغذائي للأحماض الدهنية في العضلات والهيكل العظمي والحماية من السمنة الناتجة عن النظام الغذائي. أثبتت الاختبارات التي أجريت على قرود الريسوس البدينة أن GW يزيد من HDL (الكوليسترول الجيد) ويخفض VLDL (الكوليسترول الضار). كان الغرض من GW في الأصل أن يتم إنشاؤه كعلاج لمشاكل الكوليسترول ، والذي أظهر أنه يمتلك نسبة عالية من الفعالية في القيام به.

ينظم GW50156 حرق الدهون من خلال عدد من الآليات. يزيد من امتصاص الجلوكوز في أنسجة العضلات والهيكل العظمي ويزيد من التعبير الجيني للعضلات ، وخاصة الجينات المشاركة في الاستخدام التفضيلي للدهون. يغير هذا التحول استقلاب&في الجسم لصالح حرق الدهون للحصول على الطاقة بدلاً من الكربوهيدرات أو بروتين العضلات ، مما يسمح للتطبيق السريري للمرضى الذين يعانون من السمنة المفرطة بفقدان الدهون بشكل فعال دون التعرض لتقويض العضلات أو الآثار ومشاكل الشبع المرتبطة بانخفاض نسبة السكر في الدم . يزيد GW-501516 أيضًا من كتلة العضلات ، مما يحسن من تحمل الجلوكوز ويقلل من تراكم كتلة الدهون حتى في الفئران التي تتغذى على نظام غذائي عالي الدهون ، مما يشير إلى أن GW-501516 قد يكون له تأثير وقائي ضد السمنة.

الاستخدامات الرياضية:

يستخدم الكاردارين من قبل الرياضيين المتنافسين في العديد من الرياضات المختلفة. على سبيل المثال ، قد يزيد رياضيو التحمل من قدرتهم على التحمل من خلال تكديس PPAR هذا مع عقار AMP التناظري AICAR ، أو تشغيل كاردارين منفردًا. نتيجة لذلك ، سيكون لديهم قدرة أكبر على الوصول إلى عدد دورات أعلى في الدقيقة أثناء الجري دون الوصول إلى الحد الأقصى لمعدل ضربات القلب. سيسمح هذا للعدّاء / الدراج / السباح بالغش في أقصى معدلات ضربات القلب والاستمرار لفترة أطول دون التعرض للرياح ، مما يجعل هذه المجموعة سلاحًا لا يصدق لاستخدامه في رياضات التحمل في الواقع ، من خلال تجربتي الشخصية ، يمكنني القول أن الكاردارين يمكن أن يفقد ما يزيد عن 30-45 ثانية من 5K مرة إذا تم استخدامه قبل السباق.

جرعة GW501516:

GW-501516 يؤخذ عن طريق الفم. نطاق الجرعات الأكثر شيوعًا لهذا PPAR-RA هو 10-15 مجم يوميًا لمدة 8 أسابيع. ومع ذلك ، تشير بعض التقارير إلى ضرورة استخدام الدواء لمدة 12 أسبوعًا للحصول على أفضل النتائج ، مع 20 ملغ يوميًا يتحملها معظم الأفراد

الآثار الجانبية GW 501516:

كي لا نقول أنه لا يوجد أي منها ، ولكن في العشرين عامًا الماضية لم يلاحظ أي شخص يدرس الدواء أي آثار جانبية.

لم يتم اختبار GW501516 في موضوعات صحية فحسب ، بل تم اختباره أيضًا على الأشخاص الذين لديهم محاكاة" ؛ واقع الحياة" ؛ العادات (مثل شرب الكحوليات والمخدرات المنشطة واستخدام منتجات التبغ). من غير المؤكد ما إذا كانت هناك تداعيات طويلة المدى ، ولكن لم يتم نشر أي بحث يشير إلى خلاف ذلك.
هذا ما يجعل Cardarine تحظى بشعبية كبيرة ويمكن استخدامها على مدى فترات طويلة من الزمن. في بعض الدراسات ، كانت هناك علامات تدل على عكس مرض السكري والسمنة وخلل الدهون في الدم والعديد من الأمراض الأخرى.

1 ، جودة عالية وبأسعار تنافسية:
1) المعيار: معيار الولايات المتحدة
2) كل نقاء 99.8٪
3) نحن مصنعون ويمكننا تقديم منتجات عالية الجودة بسعر المصنع.